ALPRAZOLAM:
Frontal, Tranquinal, Apraz

BROMAZEPAM:
Brozepax, Deptran, Lexotam, Nervium, Novazepam, Somalium, Sulpam

BUSPIRONA:
Ansienon, Ansitec, Bromopirim , Brozepax, Buspanil, Buspar

CLOBAZAM: Frizium, Urbanil

CLONAZEPAM:
Clozal, Rivotril

CLORDIAZEPÓXIDO: Psicosedim

CLOXAZOLAM: Elum, Olcadil

DIAZEPAM: Ansilive, Calmociteno, Diazepam,
Diazepan, Kiatriun, Somaplus, Valium

LORAZEPAM: Lorium, Lorax, Mesmerin

Ansiolíticos - Tranqüilizantes 2

Os ansiolíticos, a despeito do estigma cultural que sofrem, ora aparecendo como drogas que deixam "dopado". ora como drogas que "viciam" ou coisas do gênero, têm um relevante papel na medicina paliativa.

O fato de reduzirem o grau de excitabilidade do sistema nervoso, de diminuírem o grau de influência do sistema nervoso sobre o orgânico, os tranqüilizantes são medicamentos importantíssimos no controle dos principais transtornos psicossomáticos, como por exemplo, no infarto do miocárdio, nas hipertensões arteriais de fundo emocional, nos transtornos digestivos agravados pelas emoções e assim por diante.

O mau uso que fazem dessas substâncias deve ser coibido. Os ansiolíticos não devem ser usados para entorpecer as mazelas do cotidiano, nem tampouco como solução mágica da insônia resultante de outros estados emocionais.

De fato, os ansiolíticos podem e devem ser usados como coadjuvantes de outros tratamentos médicos, seja da psiquiatria ou de quaisquer outras especialidades.

ALPRAZOLAM: Frontal, Tranquinal, Apraz
BROMAZEPAM: Brozepax, Deptran, Lexotam, Nervium, Novazepam, Somalium, Sulpam
BUSPIRONA: Ansienon, Ansitec, Bromopirim , Brozepax, Buspanil, Buspar
CLOBAZAM: Frizium, Urbanil
CLONAZEPAM: Clozal, Rivotril
CLORDIAZEPÓXIDO: Psicosedim
CLOXAZOLAM: Elum, Olcadil
DIAZEPAM: Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan, Kiatriun, Somaplus, Valium
LORAZEPAM: Lorium, Lorax, Mesmerin

CLOXAZOLAM

ELUM
OLCADIL

INDICAÇÕES
Distúrbios emocionais, especialmente ansiedade, medo, fobias, inquietude, astenia e sintomas depressivos; distúrbios comportamentais, especialmente má adaptação social; distúrbios do sono, tais como, dificuldade em dormir ou sono interrompido e despertar precoce; sintomas somáticos, funcionais de origem psicogênica, sentimentos de opressão e certos tipos de dores.

As condições nas quais estes sintomas ocorrem freqüentemente são: neuroses, estados reacionais crônicos, reações patológicas subagudas; distúrbios psicossomáticos dos sistemas cardiovascular, gastrintestinal, respiratório, músculo-esquelético ou urogenital; reações afetivas devido a moléstias agudas ou crônicas; síndrome de abstinência do álcool. Outros empregos: pré-medicação anestésica; tratamento coadjuvante em psicopatia, retardo mental, psicoses, depressão endógena psicogênica, distúrbios geriátricos.

PRECAUÇÕES
Especialmente em doses elevadas, Cloxazolam, como todos os medicamentos de ação central pode comprometer as reações do paciente (ex.: condução de veículos, operação de máquinas, etc.). As experiências animais não revelaram efeitos adversos no feto, mas ainda não há experiência disponível sobre o uso de Cloxazolam em mulheres grávidas. Cloxazolam não é recomendado durante a lactação.

Na presença de doença hepática ou renal, síndrome cerebral crônica ou glaucoma de ângulo fechado, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados e se necessário a dose de Cloxazolam deve ser reduzida. Embora os benzodiazepínicos apresentem baixo potencial em causar dependência e não tenham sido relatados casos de criação de hábito com Cloxazolam, deve-se ter cuidado ao prescrever o medicamento a pessoas com tendência ao vício.

Interações medicamentosas: Cloxazolam pode potencializar os efeitos inibidores centrais dos neurolépticos, antidepressivos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, narcóticos, analgésicos e anti-histamínicos. esta potencialização pode ser utilizada terapeuticamente, especialmente pela combinação do Cloxazolam com antidepressivos. A ingestão simultânea de álcool não é recomendada.

REAÇÕES ADVERSAS
Sedação, tonteira e cefaléia podem ser verificadas com doses elevadas ingeridas de uma só vez. Estes efeitos colaterais geralmente aparecem no início do tratamento, mas podem ser evitados pelo aumento gradual da dose, ou podem ser revertidos pela redução da mesma. Hipotensão ortostática, hipotonia muscular ou ataxia são fenômenos raros.

DOSES
As doses habituais são de 1-4 mg noite

CLOBAZAM

FRIZIUM
URBANIL

INDICAÇÕES
Clobazam é um derivado benzodiazepínico e está indicado no tratamento da ansiedade em todas as suas formas, após a exclusão de causa orgânica, e da epilepsia do adulto e da criança, em associação ao tratamento anticonvulsivante de base. Sua meia-vida plasmática é de cerca de 20 horas, e a eliminação é essencialmente renal (90%).

No insuficiente renal e na pessoa idosa, os parâmetros farmacocinéticos são pouco modificados. No insuficiente hepático, o metabolismo do produto é mais lento (a meia-vida é multiplicada por 2, e a concentração máxima por 1,5). A ligação a proteína é de 85-90%.

PRECAUÇÕES
Gerais: a ingestão de bebidas alcoólicas é formalmente desaconselhada durante o tratamento; em caso de utilização prolongada do produto, a suspensão deve ser progressiva, para evitar uma síndrome de privação; duração do tratamento ansiolítico: o tratamento não deve ser prolongado inutilmente, pois atualmente há poucos estudos que permitam avaliar a manutenção da eficácia em tratamentos de longo curso.

Miastenia: como ocorre com os outros benzodiazepínicos, a ingestão de Clobazam só deve ser feita sob rigorosa vigilância médica, nestes casos. Depressão: antes de tratar um estado ansioso associado a instabilidade emocional, deve-se assegurar que o paciente não sofre de depressão que requeira tratamento específico ou complementar.

Pessoas idosas: A prudência se impõe neste caso, e deve se diminuir a posologia (ver Posologia). Insuficiência respiratória moderada: o risco de agravação da insuficiência respiratória impõe prudência e redução da posologia (ver Posologia).

Insuficiência renal: a posologia diária e o ritmo de administração do medicamento devem ser adaptados (ver Posologia).

Insuficiência hepática: a posologia deve ser reduzida (ver Posologia). - Uso durante a gravidez e o aleitamento: Gravidez: os estudos em animais não evidenciaram efeito teratogênico nem fetotóxico. No entanto, parece recomendável não utilizar Clobazam durante o primeiro trimestre de gestação.

Deve-se evitar a prescrição de doses elevadas no terceiro trimestre, devido ao risco de hipotonia e insuficiência respiratória no recém-nascido. Aleitamento: como o Clobazam passa ao leite, sua utilização não é recomendada durante a amamentação.

Interações medicamentosas: ver o ítem Precauções.
A tomada concomitante de cimetidina aumenta a taxa circulante do Clobazam e seus metabólitos, e prolonga a sua meia-vida. Neste caso, é conveniente adaptar a posologia de Clobazam, se necessário. O risco de uma síndrome de privação é aumentado por associação de benzodiazepínicos prescritos como ansiolíticos ou hipnóticos.

Uma potencialização dos efeitos sedativos em caso de associação com outros medicamentos que agem sobre o sistema nervoso central (hipnóticos, neurolépticos, tranquilizantes, opiáceos e aparentados) é possível, e é necessário prudência. Efeito sobre a capacidade de dirigir automóveis e operar máquinas: existe a possibilidade de sonolência diurna durante o tratamento.

EFEITOS COLATERAIS
Sintomas moderados, transitórios e que ocorrem em decorrência de dose diária elevada ou sensibilidade individual: sonolência, hipotonia muscular, amnésia anterograda (descrita essencialmente com os benzodiazepínicos injetáveis), sensação de embriagamento, fadiga, cefaléia, vertigens, constipação. "Rash" e prurido podem ocorrer, em decorrência de sensibilidade individual.

Manifestações paradoxais (hiperexcitabilidade, ansiedade, alucinações), impondo a suspensão do tratamento. A suspensão brusca do tratamento com benzodiazepínicos pode levar a uma síndrome de privação, o qual pode ter como sintomas: alterações menores: irritabilidade, ansiedade, mialgias, tremores, insônia de rebote e pesadelos, náuseas, vômitos; excepcionalmente, alterações maiores: convulsões isoladas, estado de mal mioclônico com síndrome confusional, podem aparecer após alguns dias, e são geralmente precedidos por sintomas menores.

Superdosagem:
Os sinais de superdosagem são os mesmos que para os outros benzodiazepínicos (depressão cardiorrespiratória, alterações de consciência, e eventualmente coma, se houver absorção de álcool ou depressores do SNC). O emprego de um antídoto específico, como o flumazenil, associado ao tratamento sintomático, deve ser em meio hospitalar.

DOSES
As doses habituais são de 30mg por dia, divididos a cada 8 horas (10mg, 3 vezes por dia).

DIAZEPAM

ANSILIVE
CALMOCITENO
DIAZEFAST
Diazepam
DIAZEPAN
KIATRIUN
NOAM
SOMAPLUS
VALIUM

INDICAÇÃO
O Diazepam está indicado no alívio sintomático da ansiedade, agitação e tensão devidas a estados psiconeuróticos e distúrbios passageiros causados por situação estressante. Pode também ser útil como coadjuvante no tratamento de certos distúrbios psíquicos e orgânicos. A ansiedade, principal sintoma sensível ao tratamento, pode se expressar por humor ansioso ou comportamento apreensivo, e/ou sob forma de sintomas funcionais, neurovegetativos ou motores, tais como: palpitação, sudorese, insônia, tremor, agitação, etc.

O Diazepam é útil como adjuvante no alívio do espasmo muscular reflexo devido a traumatismos localizados (ferimento, inflamação). Pode ser igualmente usado no tratamento da espasticidade devida a lesão dos neurônios intermediários espinhais e supra espinhais tal como ocorre na paralisia cerebral e paraplegia, assim como na atetose e na síndrome de "stiff man".

DEPENDÊNCIA
Pode ocorrer dependência quando da terapia com benzodiazepínicos. O risco é mais evidente em pacientes em uso prolongado, altas dosagens e particularmente em pacientes predispostos, com história de alcoolismo, abuso de drogas, forte personalidade ou outros distúrbios psiquiátricos graves.

No sentido de minimizar o risco de dependência, os benzodiazepínicos só devem ser prescritos após cuidadosa avaliação quanto a indicação e devem ser administrados por período de tempo o mais curto possível. A continuação do tratamento, quando necessária, deve ser acompanhada bem de perto. A duração prolongada do tratamento só se justifica após avaliação cuidadosa dos riscos e benefícios.

INTERAÇÃO
Tem sido descrito que a administração concomitante de cimetidina (mas não de ranitidina) retarda o clearance do diazepam. Existem igualmente estudos mostrando que a disponibilidade metabólica da fenitoína é afetada pelo diazepam. Por outro lado, não existem interferências com os antidiabéticos, anticoagulantes e diuréticos comumente utilizados.

Se o Diazepam é usado concomitantemente com outros medicamentos de ação central, tais como: neurolépticos, tranqüilizantes, antidepressivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos e anestésicos, os efeitos destes medicamentos podem potencializar ou serem potencializados pelo Diazepam. O uso simultâneo com levodopa diminui o efeito terapêutico da levodopa.

EFEITOS COLATERAIS
Os efeitos colaterais mais comumente citados são: cansaço, sonolência e relaxamento muscular em geral, estão relacionados com a dose administrada.

Efeitos colaterais pouco freqüentes: confusão mental, amnésia anterógrada, constipação, depressão, diplopia, disartria, cefaléia, hipotensão, incontinência urinária, aumento ou diminuição da libido, náusea, secura da boca ou hipersalivação, rash cutâneo, fala enrolada, tremor, retenção urinária, tonteira e distúrbios de acomodação visual.

Efeitos colaterais que podem ser observados muito raramente: elevação das transaminases e da fosfatase alcalina, assim como icterícia. Têm sido descritas reações paradoxais, tais como, excitação aguda, ansiedade, distúrbios do sono e alucinações. Quando estes últimos ocorrem, o tratamento com Diazepam deve ser interrompido.
Com relação a dependência potencial e sintomas de abstinência, veja tópico sobre "Dependência".

GRAVIDEZ E LACTAÇÃO
O diazepam e seus metabólitos atravessam a barreira placentária e atingem o leite materno. A administração contínua de benzodiazepínicos durante a gravidez pode originar hipotensão, diminuição da função respiratória e hipotermia no recém nascido. Sintomas de abstinência em recém nascidos têm sido ocasionalmente relatados com o uso de benzodiazepínicos.

Cuidados especiais devem ser observados quando o Diazepam é usado durante o trabalho de parto, quando altas doses podem provocar irregularidades no trabalho cardíaco do feto e hipotonia, sucção difícil e hipotermia no neonato.

Antes da decisão de administrar Diazepam durante a gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre como deveria ocorrer sempre com outras drogas os possíveis riscos para o feto devem ser comparados com os benefícios terapêuticos esperados para a mãe. Lembrar que no recém nascido o sistema enzimático, responsável pela degradação da droga, não está totalmente desenvolvido (especialmente em prematuros).

DOSES
As doses habituais são de 10 mg de 1 a 3x/dia

LORAZEPAM 

LORIUM
LORAX
MESMERIN

O Lorazepam atua, geralmente, como depressor do SNC em todos os seus níveis, depen-dendo da dose. Embora seu mecanismo exato de ação não seja conhecido, ao que parece, após interagir com um receptor específico da membrana neuronal, potencializa ou facilita a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA), mediador da inibição no nível pré-sináptico e pós-sináptico em todas as regiões do SNC. É bem absorvido no trato gastrintestinal e após a administração por via IM a absorção é rápida e completa. 

O lorazepam tem meia-vida de curta a intermediária e o início da ação, após a administração oral, evidencia-se entre 15 e 45 minutos. Sua união às proteínas é alta; metaboliza-se no fígado e é eliminado por via renal.

Indicações
Distúrbios por ansiedade. Ansiedade associada com depressão mental. Sintomas de supressão alcoólica aguda. Insônia por ansiedade ou situação passageira de estresse.

Reações adversas
Os pacientes geriátricos e debilitados; as crianças e os pacientes com doença hepática são mais sensíveis aos efeitos dos benzodiazepínicos no SNC. A administração parenteral pode ocasionar apnéia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. São de incidência mais freqüente: torpor ou instabilidade, sonolência, cansaço ou debilidade não habituais. 

Raramente se observam: confusão (por intolerância), debilidade muscular, visão turva ou outros distúrbios de visão, constipação, náuseas ou vômitos. São sinais de superdosagem que requerem atenção médica: confusão contínua, sonolência grave, agitação, bradicardia, cambaleios e debilidade grave.

Precauções
Evitar o consumo de álcool ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter precaução com os idosos, principalmente se ocorrer sonolência, enjôos, torpor ou instabilidade. A administração IV muito rápida pode produzir apnéia, hipotensão, bradicardia ou parada cardíaca. 

A relação risco-benefício deve ser avaliada para administração durante a gravidez, uma vez, que atravessa a placenta e pode originar depressão do SNC no neonato. Devido ao fato de excretar-se no leite materno, durante o período de lactação pode produzir sedação no recém-nascido, dificuldades na alimentação e perda de peso.

Interações
O uso de antiácidos pode retardar, porém não diminuir, a absorção; a administração prévia de lorazepam pode diminuir a dose necessária de um derivado da fentanila para induzir anestesia. O uso simultâneo com levodopa pode diminuir os efeitos terapêuticos desta droga. A escopolamina junto com lorazepam parenteral pode aumentar a incidência de sedação, alucinação e comportamento irracional.

Contra-indicações
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de intoxicação alcóolica grave, coma ou choque, antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática ou renal, hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia grave, porfiria, psicose e doença pulmonar obstrutiva crônica grave.

Dose
Adultos, como ansiolítico: 1 a 3mg 2 a 3 vezes ao dia. Como sedativo hipnótico: 2 a 4mg como dose única ao deitar. 

Em pacientes idosos: 1 a 2mg ao dia em doses fracionadas, com aumento da dose conforme a tolerância e necessidade. Ampolas - via IM: 0,05mg/kg até um máximo de 4mg. Via IV - inicial: 0,044mg/kg ou 1 dose total de 2mg.

CLORDIAZEPÓXIDO

PSICOSEDIM

As benzodiazepinas atuam, em geral, como depressores do SNC. Produzem todos os níveis de depressão, desde uma leve sedação até hipnose, conforme a dose. Foram propostos vários mecanismos de ação para as benzodiazepinas; calcula-se que, após interatuarem com um receptor neuronal específico de membrana, potencializam ou facilitam a ação inibidora do neurotransmissor ácido gama aminobutírico (GABA), mediador da inibição tanto a nível pré-sináptico como pós-sináptico em todas as regiões do SNC. 

Calcula-se que estimulam os receptores GABA no sistemas reticular ativador ascendente, com aumento da inibição e bloqueio da excitação cortical e límbica após estimular a formação reticular do talo cerebral. É bem absorvido no trato gastrintestinal. Após a administração IM a absorção é lenta e errática, e sua união às proteínas é muito alta. 

Metaboliza-se no fígado; sua meia-vida é longa, 5 a 30 horas, e seus metabólitos ativos são demoxepam, desmetildiazepam, oxazepam e desmetilclordiazepóxido. É excretado por via renal. É uma benzodiazepina de meia-vida longa.

Indicações
Tratamento da ansiedade a curto prazo, sintomas de supressão alcoólica aguda (agitação, tremor, delirium tremens e alucinações) e como coadjuvante da anestesia.

Reações adversas
Sinais de superdosagem que requerem atenção médica: confusão contínua, sonolência grave, agitação, bradicardia, balbuciação, tonturas e debilidade grave. São de rara incidência e menos freqüentes: confusão, convulsões, náuseas ou vômitos, sudoração e tremores. Os sintomas de privação são mais comuns em pacientes que tenham recebido doses excessivas durante um período prolongado. Pode ocorrer sonolência, torpeza e instabilidade.

Precauções
Os pacientes de idade avançada, debilitados ou crianças com disfunção renal ou hepática devem receber uma dose inicial reduzida, pois pode haver diminuição da eliminação das benzodiazepinas. Após a administração parenteral, deve manter-se o paciente em observação por um período de até 3 horas. Evitar o consumo de álcool e de outros depressores do SNC. 

O clordiazepóxido atravessa a placenta, devendo-se, portanto, avaliar a relação risco-benefício durante a gravidez e a lactação, já que pode provocar sedação no recém-nascido, dificuldades de alimentação e perda de peso. As crianças, principalmente as menores, são mais sensíveis aos efeitos sobre o SNC. Em neonatos pode ocorrer depressão prolongada do SNC devida à incapacidade para biotransformar as benzodiazepinas em metabólitos.

Interações
Os medicamentos que produzem depressão do SNC podem aumentar esse efeito do clordiazepóxido. O uso de antiácidos pode retardar, porém não diminuir, a absorção de clordiazepóxido. A cimetidina pode inibir o metabolismo hepático e provocar um aumento nas concentrações plasmáticas. 

A cetamina, especialmente em altas doses ou quando administrada de forma rápida, pode aumentar o risco da hipotensão ou depressão respiratória. Pode diminuir o efeito terapêutico da levodopa.

Contra-indicações
A relação risco-benefício deve ser avaliada na presença de intoxicação alcoólica, coma ou choque, antecedentes de abuso ou dependência de drogas, glaucoma de ângulo fechado, disfunção hepática, hipercinesia, hipoalbuminemia, depressão mental grave, miastenia grave, porfiria, psicose, disfunção renal.

Dose
Adultos: 5 a 25mg 3 a 4 vezes ao dia. Pacientes debilitados: 5mg 2 a 4 vezes ao dia; aumentar a dose conforme a necessidade e tolerância. Doses geriátricas: 5mg 2 a 4 vezes ao dia. Ampolas: IM ou IV, 50 a 100mg e, se necessário, 25 a 50mg 3 a 4 vezes ao dia. Pré-operatório: IM, 50 a 100mg uma hora antes da cirurgia. Em pacientes debilitados, a dose deve ser reduzida para 25mg a 50mg/dose.

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para referir:
Ballone GJ - Ansiolíticos & Tranqüilizantes - in. PsiqWeb, Internet, disponível em www.psiqweb.med.br, revisto em 2005.